Flumazenil (Flumazenil). Injektionsvæske, opløsning 0,1 mg/ml.

Placering: Basislager/ Alle akutmodtagelser.

Beholdning: Ampuller à 5 ml. Minimumsbeholdning 20 ampuller.

Benzodiazepin forgiftning med truende respirationssvigt; Revertering af benzodiazepin induceret anæstesi/sedering; Revertering af paradokse reaktioner til benzodiazepin; Forgiftning med benzodiazepin lignende lægemidler (Zopiclon og Zolpidem).

Virkningsmekanisme: Flumazenil er en benzodiazepin antagonist og virker ved kompetitiv interaktion hvorved virkningerne af stoffer, som virker via centrale benzodiazepin receptorer, blokeres.  

Ved blandingsforgiftninger som inkluderer stoffer der sænker krampetærsklen eller kan medføre serotoninsyndrom, er flumazenil relativ kontraindiceret idet benzodiazepinerne har en beskyttende

virkning mod toksisk inducererede kramper. 

Ved samtidig breddeøgede QRS-komplekser, > 100 msek, relateret til forgiftning med andet stof er flumazenil absolut kontraindiceret, da anvendelsen er associeret med forøget risiko for toksisk induceret kramper.

Forsigtighed bør udvises ved anvendelse til patienter med kronisk alkoholmisbrug eller epilepsi, da benzodiazepiner her kan have en protektiv effekt mod kramper.

Abstinenssymptomer kan udløses ved behandling af personer med kronisk benzodiazepin misbrug.

Doseringen er individuel !

Dosisforslag, voksne: 0,2 mg IV. Ved utilstrækkelig effekt gives efterfølgende doser 0,1-0,2 mg med 1-2 min interval. Doser højere end 2 mg i alt er sjældent nødvendigt. 

Dosisforslag, børn > 1 år: 0,1 mg IV. Ved utilstrækkelig effekt gives efterfølgende doser 0,1 mg med 1 min interval; Højst 1 mg i alt.

Dosisforslag, spædbørn: Initialt 0,01 mg/kg i refrakte doser til ønsket effekt er opnået. Ved utilstrækkelig effekt gentages injektionen med 1 min interval; Højst 1 mg.

Flumazenil kan gives som infusion hvis det i specielle situationer skønnes nødvendigt, eksempelvis ved indtag af store doser benzodiazepin, mistanke om pågående absorption eller efter sedation i intensiv regi. 

Infusionsblanding – forslag: 2 mg flumazenil i 500 ml (evt. mindre volumen) isotonisk natriumchlorid (9 mg/ml; 0,9%) eller isotonisk glucose (50 mg/ml; 5%), sv.t. 4 mikrog/ml.

Infusionshastighed – forslag: Voksne: 0,1-0,4 mg/time. Børn > 1 år: 0,1-0,2 mg/time. Spædbørn: 0,005 mg/kg/time. Reguleres individuelt til opnåelse af en passende effekt.

Behandlingsmål: Øget bevidsthedsniveau, respiratorisk og cirkulatorisk stabil.

Klinisk: Bevidsthedsniveau, blodtryk, puls og respiration (respirationsfrekvens, iltsaturation). 

Virkningen indtræder inden for 1-2 min. Maksimal effekt er indtrådt efter 6-10 min og varer typisk 1-3 timer, afhængig af de indgivne doser af henholdsvis benzodiazepin og flumazenil. Virkningsvarigheden af flumazenil kan dermed være kortere end virkningsvarigheden af benzodiazepin. Plasmahalveringstiden er ca. 50 min. Aftager effekten af flumazenil før effekten af det indtagne benzodiazepin er der risiko for tilbagevenden af bevidsthedssvækkelse og respirationspåvirkning.

Risikoen for bivirkninger er størst ved hurtig administration af dosis, og langsom injektion, dvs. dosering over 15-30 sek – særligt ved større initialdoser end ovenstående, reducerer sandsynligvis bivirkningsprofilen med symptomer fra CNS forbundet med hurtig opvågning.

Vigtigste almindelige bivirkninger inkluderer agitation, angst, tremor/kramper.  

Overdosering med flumazenil er sjældent observeret.